產品說明書
FAQ
COA
已發表文獻
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格（元） |
U0126 | 52004ES08 | 5mg | 697.00 |
U0126 | 52004ES25 | 25mg | 1597.00 |
U0126 | 52004ES50 | 50mg | 2597.00 |
U0126 | 52004ES60 | 100mg | 2697.00 |
U0126 | 52004ES76 | 500mg | 9297.00 |
產品描述
U0126是一種選擇性、非競爭性MAPK激酶抑制劑，作用于MEK1和MEK2，IC50分別是70 nM和60 nM，比PD 98059的抑制活性高100倍左右，而對其他MAPK激酶如PKC、Ab1、Raf、MEKK、ERK和JNK等沒有或微弱抑制作用。U0126具有抗炎癥作用，抑制AP-1轉錄，并抑制多種參與炎癥反應的細胞因子和金屬蛋白酶活性。在小鼠哮喘模型中，U0126顯著抑制OVA誘導的總細胞數增加，并顯著降低血清中總IgE、OVA特異的IgE和IgG1水平，組化結果顯示，U0126明顯抑制OVA誘導的肺組織嗜酸細胞增多，及VCAM-1表達。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
化學名（Chemical Name） | 2,3-bis[amino[(2-aminophenyl)thio]methylene]-butanedinitrile |
靶點（Target） | MEK1/2 |
CAS 號（CAS NO.） | 109511-58-2 |
分子式（Molecular Formula） | C18H16N6S2 |
分子量（Molecular Weight） | 380.5 |
外觀（Appearance） | 結晶粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化?！?/span>
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
為檢測U0126對細胞的作用，不同濃度的U0126和谷氨酸孵育HT22細胞，MTT檢測細胞活力，發現U0126抑制谷氨酸毒性誘導的細胞死亡，在10 μM時完全抑制細胞損傷。[2]
（二）動物實驗（體內研究）
體內實驗中，給雄性BALB/c小鼠腹腔注射20 μgOVA，OVA顯著提高細胞總數和嗜酸性粒細胞數量，而用U0126（7.5、15、30 mg/kg）處理小鼠后，U0126顯著降低細胞總數，嗜酸性粒細胞數量也顯著降低，該作用方式為劑量依賴型。[4]
參考文獻
[1] Favata MF, et al. Identification of a novel inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase*. The Journal of Biological Chemisty 273 (29): 18623-18632 (1998).
[2] Duncia JV, et al. MEK inhibitors: the chemistry and biological activity of U0126, its analogs, and cyclization products. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters,8(20): 2839-2844 (1998).
[3] DeSilva DR, et al. Inhibition of mitogen-activated protein kinase kinase blocks T cell proliferation but does not induce or prevent anergy. J Immunol. 160(9): 4175-4181 (1998).
[4] Duan W, et al. Anti-Inflammatory Effects of Mitogen-Activated Protein KinaseKinase Inhibitor U0126 in an Asthma Mouse Model. J Immunol 172:7053-7059 (2004).
HB181214
400-6111-883
