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    MAPK信號通路--Yeasen小分子抑制劑、激動劑、拮抗劑

    MAPK(絲裂原活化蛋白激酶)通路有三級的信號傳遞過程:MAPK,MAPK激酶(MEK或MKK)以及MAPK激酶的激酶(MEKK或MKKK)。這三種激酶能依次激活,共同調節著細胞的生長、分化、應激、炎癥反應等多種重要的生理/病理效應,在復雜的細胞程序(如增殖、分化、發育、轉化和凋亡)中發揮重要作用。目前,在哺乳動物細胞中已經有25種MAPKKK、7種MAPKK、13種MAPK被鑒定出。四個MAPK亞家族已被明確表征:即經典MAPK (ERK)、C-Jun N-末端激酶/應激激活蛋白激酶(JNK/SAPK)、p38激酶和BMK1(也稱:ERK5)。

     

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    圖1 MAPK級聯途徑(PMID: 32104259)

    在ERK信號通路中,胞外的生長因子(如EGF)激活酪氨酸激酶受體(如EGFR),提供接頭蛋白GRB2的結合位點,招募SOS蛋白到細胞膜上。SOS通過消耗GTP活化Ras形成Ras-GTP。Ras活化后可以與下游多個蛋白產生效應,在細胞的增殖、生長和分化等方面有重要的調節作用。

    JNK通路由JNK、MAP2K (MKK4/MKK7)和一個MAP3K(如 ASK1、TAK1、MEKK1或MLK3)組成。JNK磷酸化激活后可以作用下游多種轉錄因子(例如:JUN、ELK1、ETS2等)與激酶(主要是MNK),產生促進生長、分化、存活、凋亡等多種生理效應。

    在p38通路中,P38 MAPK激酶主要由ERK3/6磷酸化激活,進一步地通過誘導轉錄因子及激酶促進細胞凋亡,抑制細胞增殖。

    BMK1 (ERK5)級聯反應,ERK5可以被上游的MEK5激活,然后調控下游基因表達。與ERK1/2通路類似,該通路也與細胞增殖有關。

     

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    圖2 經典MAPK信號通路(PMID: 25880821)

     

    MAPK信號通路與許多人類疾病的發展有關,包括阿爾茨海默病(AD)、帕金森病(PD)、肌萎縮側索硬化癥(ALS)和各種癌癥等。因此,開發選擇性抑制MAPK信號通路單個成分的小分子藥物具有重要意義。

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    貨號

    產品名稱

    CAS#

    靶點

    52004ES

    U0126

    109511-58-2

    MEK1/2

    52008ES

    Selumetinib (AZD6244,ARRY-142886)

    606143-52-6

    MEK1

    52009ES

    Trametinib

    871700-17-3

    MEK1/2

    52916ES

    PD98059

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    MEK

    53011ES

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    MEK

    52002ES

    SB 203580 (SB-203580,RWJ 64809,PB 203580)

    152121-47-6

    p38

    52005ES

    BIRB 796 (Doramapimod, BIRB 0796)

    285983-48-4

    p38α 

    52006ES

    LY2228820

    862507-23-1

    p38α/β

    52007ES

    PH-797804

    586379-66-0

    p38α

    53005ES

    SB-202190

    152121-30-7

    p38α/β

    52940ES

    TAK-715

    303162-79-0

    p38α/β

    52015ES

    FR 180204 (FR180204; FR-180204)

    865362-74-9

    ERK1/2

    52016ES

    VX-11e

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    ERK2

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    SCH772984

    942183-80-4

    ERK1/2

    52010ES

    Vemurafenib

    918504-65-1

    B-Raf V600E

    52011ES

    PLX-4720

    918505-84-7

    B-Raf V600E

    52012ES

    Sorafenib Tosylate

    475207-59-1

    Raf-1

     

     

    400-6111-883

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