1. 研究背景
近日,猴痘病毒在歐洲的爆發和蔓延,讓被消滅了幾十年的天花病毒又回到了人們的視野。目前已有11個非猴痘流行的國家和地區出現了猴痘病例,這種非典型的疫情讓大家迅速警惕了起來。猴痘被認為是自天花根除以來人類最重要的正痘病毒感染。目前還沒有有效的猴痘疫苗,不過研究數據表明,天花疫苗對猴痘病毒的有效性達85%,而40歲以下的人群普遍是沒有接種過天花疫苗的。
2018年7月,美國批準使用Tecovirimat治療天花。這種藥物可以保護非人靈長類動物免受致命的猴痘病毒感染,同時可能對人類的感染也有治療作用。
2. Tecovirimat的性質和應用
Tecovirimat(中文名:特考韋瑞)作為一種小分子病毒抑制劑,對正痘病毒屬的病毒如天花病毒、猴痘病毒、牛痘病毒等有較強的抑制活性,在美國和歐洲被批準用于治療猴痘、天花和牛痘等疾病。在動物研究中,Tecovirimat顯著提高了感染了高劑量猴痘病毒的動物的存活率。
特考韋瑞是一種正痘病毒蛋白的有效抑制劑,而正痘病毒蛋白是形成感染性病毒顆粒的必備品,而病毒顆粒在感染宿主內的傳播起著關鍵性的作用。特考韋瑞主要活性基團是三環壬烯咪唑羧酰胺,作用于病毒基因,阻止病毒在細胞內繁殖,抑制胞內病毒從細胞內釋放,降低病毒的傳染率和致死率。研究表明,特考韋瑞與天花疫苗聯用可以有效降低損傷水平,加快傷口愈合。臨床研究顯示,特考韋瑞的耐受性較高,并且沒有明顯的副作用。
Tecovirimat(特考韋瑞)三維結構
3. 基本化學性質
翌圣推出53081ES Tecovirimat助力猴痘研究
小翌提醒:本產品僅作科研用途,不支持臨床等研究
小課堂:小分子化合物是指分子量小于1000 Da(尤其小于500 Da),具有生物學活性的化合物。小分子化合物的作用靶點眾多,已廣泛應用于干細胞、類器官、免疫學、神經生物學、表觀遺傳學、細胞凋亡、離子通道、腫瘤學和信號轉導等生命科學中諸多重要的研究領域。
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